5-FU（氟尿嘧啶）：它是什么，以及会发生什么
氟尿嘧啶（5-FU）：它如何影响DNA、获批治疗的四种癌症、标签上的剂量，以及第一剂之前的DPD缺乏警告。
氟尿嘧啶通常简称为5-FU，是一种抗代谢类化疗药物。它获批用于结肠和直肠腺癌、乳腺癌、胃癌和胰腺癌。FDA标签上的给药方案，从快速注射后接46小时输注，到每周注射，各不相同。它的标签对DPD酶活性低或缺失的人有专门的警告。
本页面写给正在接受氟尿嘧啶（5-FU）化疗的人及其家人。内容包括这种药物如何起作用、获批的用途和剂量、DPD酶检测、药品标签上的警告，以及可以问的问题。
这种药在细胞内做什么
氟尿嘧啶是一种抗代谢药。NCI把它描述为一种模仿天然化学物质、并阻止细胞使用这种物质的药物。
它的作用机制分两部分。第一，它阻断DNA一个关键组成部分的合成。这样DNA就无法再复制自己。第二，它会被直接掺入RNA和DNA，扰乱细胞的运作。分裂最快的细胞最先受到影响。这就是为什么口腔、肠道黏膜和骨髓是最容易出问题的地方。
5-FU是化学名称的简写，不是品牌名。NCI关于这种注射药的页面把Carac列为美国的一个品牌名，并指出氟尿嘧啶另有一种外用剂型。
获批的四种癌症
氟尿嘧啶注射液的FDA标签列出了四种适应症：
- 结肠和直肠腺癌。
- 乳腺腺癌。
- 胃腺癌。
- 胰腺腺癌。
NCI的药物页面列出的也是这四种。超出这个清单的用法属于超说明书用药。超说明书用药是合法的，而且常常合理。只是那是另一种谈话。
剂量写在标签上
化疗剂量常被当成无从得知的东西。对这种药来说，剂量是公开的。知道用的是哪种方案，能说明很多关于这一周会是什么感觉的事。
- 结肠和直肠，持续输注。 第1天注射一次，然后在46小时内持续输注，每两周一次。同时使用亚叶酸（leucovorin）。通常还会使用奥沙利铂或伊立替康。
- 结肠和直肠，推注。 在第1、8、15、22、29和36天注射，以8周为一个周期，同时使用亚叶酸。
- 乳腺。 在第1天和第8天给药。每28天一次，共6个周期。它属于以环磷酰胺为基础的方案的一部分。
- 胃。 在24小时内持续输注，属于含铂方案的一部分。
- 胰腺。 第1天注射一次，然后在46小时内持续输注，每两周一次。
标签上还说，剂量是因人而异的。肿瘤类型、治疗方案、疾病状态、治疗反应和风险因素都会影响剂量。所以，与上面这些数字不同的剂量，并不一定是错误。
长时间的输注通过一个小型便携泵进行。所以人们会带着泵回家，再回来拆除。
DPD缺乏，在第一剂之前
这是在治疗开始前就已经存在的风险。
二氢嘧啶脱氢酶（DPD）是把氟尿嘧啶从体内清除的酶。有些人带有的基因变异，使他们几乎没有这种酶。
标签说得很明确。这些患者发生急性早发毒性的风险更高。他们还面临严重的、危及生命的或致命的反应。标签给出的例子有黏膜炎、腹泻、中性粒细胞减少和神经毒性。DPD活性部分降低，风险也会升高。对于DPD活性缺失的人，没有任何剂量被证明是安全的。
标签给治疗团队的指示很直接：一旦有急性早发毒性的证据，或有异常严重毒性的证据，就暂停或永久停用这种药。您需要做的是报告。如果开始出现严重的口腔疼痛、腹泻或发热，请立刻联系您的医疗团队。团队知道得越早，这条规则就能越早保护您。
其余的警告，按标签的顺序
- 心脏毒性（心脏损伤）。 心绞痛、心肌梗死或缺血、心律失常和心力衰竭。出现心脏毒性时要暂停用药。
- 高氨血症性脑病（高血氨引起的脑部影响）。 精神状态改变、意识混乱、定向障碍、昏迷，或步态不稳，同时血氨升高，出现在开始用药后72小时内。
- 神经毒性（神经和脑部影响）。 急性小脑综合征、意识混乱、定向障碍、步态不稳或视觉障碍。
- 腹泻。 严重时要暂停用药，直到腹泻缓解。
- 手足综合征。 手掌和脚掌发红、疼痛和脱皮。严重时要停药，直到症状缓解，然后以较低的剂量重新开始。
- 骨髓抑制（血细胞计数偏低）。 标签称其为严重且可能致命。
- 黏膜炎（口腔和肠道黏膜疼痛、发炎）。 规则相同：停药，等它缓解，再以较低剂量重新开始。
- 与华法林的相互作用。 两种药同时使用，可能使凝血检测值升高。会密切监测INR和凝血酶原时间。
- 胚胎和胎儿毒性（对未出生婴儿的伤害）。 这种药可能伤害胎儿。
药物上市后收到的报告还补充了更多：
- 光敏感（皮肤在阳光下容易晒伤）
- 指甲变化，包括指甲脱落
- 静脉色素沉着（沿静脉变黑）
- 泪管堵塞
- 流鼻血
这些来自自愿报告，所以它们的真实发生率并不清楚。
值得向药剂师提出的问题
- 标签上的哪些警告适用于我的其他疾病？
- 是否考虑过DPD缺乏？这里能做检测吗？
- 亚叶酸是这个方案的一部分吗？它起什么作用？
- 我的其他药物中，哪些与氟尿嘧啶有相互作用？
- 在黏膜炎开始之前，建议做哪些口腔护理？
- 手掌和脚掌在疼痛之前应该怎么处理？
- 如果漏了一次剂量，或泵结束得晚了，会怎么样？
- 非办公时间可以打哪个电话？
请在第一个周期之前，就问清楚口腔护理和手足护理，而不是等出了问题之后再问。
在哪里阅读完整的标签
本页面是一个总结。它不能代替处方信息。那份文件由批准这种药物的审评人员撰写并保持更新。
经FDA批准的标签可以在DailyMed上查到，这是美国国家医学图书馆的官方药品标签数据库。有三个部分最重要：警告和注意事项、不良反应，以及患者说明书。
对任何癌症药物来说，呼吸困难、胸痛、意识混乱或大量出血都是紧急情况：请拨打911或前往急诊科，而不是去查网站。化疗期间体温达到或超过100.4°F（38°C），也是紧急情况。CDC称它是医疗紧急情况，并说要立刻打电话给您的医生。如有需要，请前往急诊科，并告诉工作人员您正在接受化疗。不要自己开车。
关于这种药如何融入更完整的计划，请参见化疗和了解您的治疗计划。