Welireg（Belzutifan）：它是什么，以及可以期待什么

本页面介绍Welireg（belzutifan），一种用于某些肾癌和相关肿瘤的每日片剂。它写给已经被开了这种药的患者，以及帮助他们的人。

一颗调低“卡住的氧气开关”的药片

Welireg是商品名。Belzutifan是通用名。它阻断HIF-2α，这是一种在细胞缺氧时通常会被打开的蛋白质。在冯·希佩尔-林道病和透明细胞肾癌中，这个开关被卡在了开启状态。细胞表现得好像缺氧一样。它会构建血管，并且生长。Belzutifan把这个信号调低。

说明书上的成人用量是每天一次，每次120 mg，口服，随餐或不随餐均可。一些体重不足40 kg的儿童服用较低的量。以您自己的团队开的处方为准。贫血和低氧水平常常会促使他们减量或暂停。治疗会持续到癌症进展或副作用变得难以承受为止。在肾脏手术之后，最多使用54周。

Belzutifan获批用于哪些人

说明书涵盖四类患者：

• 冯·希佩尔-林道病的成人患者，这种疾病已经引起了肾癌、脑或脊髓血管母细胞瘤，或需要治疗的胰腺神经内分泌肿瘤。
• 手术后的透明细胞肾癌，与帕博利珠单抗（pembrolizumab）合用，适用于复发风险为中高或高的情况。
• 晚期透明细胞肾癌，单独使用，适用于已经使用过PD-1或PD-L1药物以及VEGF靶向片剂之后。
• 嗜铬细胞瘤和副神经节瘤，这是肾上腺及附近神经组织的罕见肿瘤，适用于12岁及以上。适用于已经扩散或无法通过手术切除的肿瘤。

黑框警告是关于怀孕和避孕的

开始之前，有一项需要了解的严重警告。这份说明书上唯一的黑框警告，涉及未出生的婴儿。Belzutifan在怀孕期间可能造成伤害。在第一剂之前，需要做妊娠试验。

有一个重要的转折。这种药可能使激素避孕失效。所以说明书要求采取有效的非激素避孕。在这里，不能依赖避孕药、避孕贴片和激素宫内节育器。说明书要求避孕到最后一剂后1周。这同样适用于其伴侣可能怀孕的男性。请向您的团队确切询问该使用什么。

贫血和低氧决定了监测的方式

贫血，也就是红细胞不足，是最常见的问题。这并非偶然。这种药所阻断的蛋白质，同时也驱动红细胞的生成。在治疗开始前以及之后每隔一段时间，都会测量血红蛋白。有些人需要输血、减量或暂停用药。

第二个问题是缺氧，也就是血液中的氧气偏低。治疗前和治疗期间都会检查氧气水平。需要报告的警示信号，列在接下来的部分。

日常如何服用

请整片吞服。不要咀嚼、压碎或掰开。每天大致在同一时间服用。

说明书给出了两条人们经常询问的规则。如果漏服了一剂，可以在当天晚些时候补服，然后第二天回到正常时间。绝不要加倍服用。如果服药后呕吐，不要补服。等第二天的剂量。

在开始服用任何新药之前，请先询问，包括不用处方就能买到的药。有些药会改变进入您血液中的belzutifan的量。

什么时候要更早寻求帮助

• 如果出现以下情况，请拨打911，或前往急诊科： 您在休息时喘不上气，或者您的嘴唇或指尖发蓝或发灰。如果您昏厥，或者出现胸痛或胸部压迫感，同样适用。严重缺氧是这种药需要监测的两个问题之一。胸痛始终需要紧急评估，而不是打个电话。不要自己开车。
• 如果您做以前能轻松完成的事情时变得气短、心跳剧烈，或者感到头晕目眩，请立刻联系您的医疗团队。 不要硬撑着等下一次验血。脸色苍白、精疲力竭到爬不上楼梯，也指向同样的情况。
• 如果您认为自己可能怀孕了，请立刻联系您的医疗团队。 如果您一直依赖避孕药、避孕贴片或激素宫内节育器，也请联系。Belzutifan可能使激素避孕失效，而黑框警告针对的是对未出生婴儿的伤害。

来源

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=13e15ee0-d679-4fa9-9430-e2e2170474da

https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/belzutifan