格列卫（伊马替尼）：它是什么，以及会发生什么

伊马替尼阻断BCR-ABL、KIT和PDGFR。FDA药品说明书对批准的用途、剂量、随餐服用的规定，以及相关的血液和肝脏检查是怎么说的。

伊马替尼是一种激酶抑制剂，以格列卫（Gleevec）的名称销售，口服溶液则称为Imkeldi。NCI列出了它获批的用途，从费城染色体阳性的白血病到KIT阳性的胃肠道间质瘤。FDA说明书按疾病规定剂量，要求每次服药都要随餐并配一大杯水，并附有监测安排：第一个月每周查血细胞计数，每月查肝功能。

本页写给开始服用伊马替尼（商品名格列卫）的人，以及帮助他们的人。内容包括这种药阻断什么、批准用于什么、怎么服用，以及会有哪些检查。

针对一种出了问题的蛋白的药片

伊马替尼是一种激酶抑制剂。激酶是一种酶，它在细胞内部传递生长信号。

在慢性髓系白血病中，9号和22号染色体的部分片段互换了位置。由此形成的较短的22号染色体称为费城染色体。它带有一个融合基因BCR-ABL。这个基因制造出的蛋白是一种卡在“开启”状态的激酶。伊马替尼阻断这种蛋白，信号就停止了。

同一种药片还阻断另外两种激酶。一种是KIT，另一种是血小板衍生生长因子受体，即PDGFR。这就是为什么一种药可以治疗看起来毫不相关的疾病。每一种疾病都靠一种恰好与这个分子匹配的激酶运行。它属于一类靶向治疗（英文）。

格列卫是美国的商品名。口服溶液以Imkeldi的名称销售。通用名是甲磺酸伊马替尼。

获批用途的清单比大多数人想的要长。NCI的药物页面最后更新于2025年一月9日。它列出了以下情况：

请注意其中的规律。有几项取决于基因检测结果，而不是取决于所累及的器官。这正是生物标志物检测的全部逻辑。

格列卫是带刻痕的片剂。有两种规格，100毫克和400毫克。起始剂量取决于疾病：

成人慢性期慢性髓系白血病：每天400毫克。
加速期或急变期：每天600毫克。
新诊断慢性髓系白血病的儿童：按体型计算剂量，每日上限由说明书规定。
复发或对治疗无反应的成人急性淋巴细胞白血病：每天600毫克。
已扩散或无法切除的胃肠道间质瘤：每天400毫克。如果疾病明显进展，可以增加到800毫克。
完整手术后的胃肠道间质瘤：每天400毫克。说明书建议对所研究的患者用三年，并说明最佳的治疗时长尚不清楚。
费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的儿童：按体型计算剂量。
较少见的疾病（隆突性皮肤纤维肉瘤、骨髓增生异常/骨髓增殖性肿瘤、系统性肥大细胞增多症、高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病）：说明书规定每天100毫克到800毫克之间，取决于具体疾病和检测结果。

有两条指示很容易被忽略。每次服药都要随餐，并配一大杯水送服。这是因为伊马替尼会刺激肠胃。另外，400毫克或600毫克是每天服用一次。800毫克的剂量要分成每次400毫克，每天两次。无法吞咽药片的人，可以把药片溶在水或苹果汁中。您实际服用的剂量由您自己的肿瘤医生决定，可能与这里不同。

上面的清单是说明书按疾病逐项列出的内容。它不是您自己治疗的指南。只有您的血液科或肿瘤科团队才能告诉您适用哪个剂量。他们会根据您的反应和血液检查调整剂量。

说明书把至少30%的人报告过的反应归为一组。它们是水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉和骨骼酸痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。

水肿是最典型的一种。最常出现在眼睛周围或小腿。说明书中描述的处理办法是使用利尿药、其他支持治疗，或者减少剂量。在慢性髓系白血病的研究中，约1.5%到6%的人报告过严重的浅表水肿。

副作用并不能说明药物是否有效。说明书自己规定增加剂量时，依据的是另外两项指标。一项是至少三个月后的血液学反应，另一项是六到十二个月后的染色体反应。

服药期间会同时进行定期检查。格列卫说明书规定了固定的检查安排。这就是开始阶段复诊频繁的原因：

全血细胞计数：第一个月每周一次，第二个月每两周一次，之后定期检查。
肝功能：第一次服药前检查，之后每月一次，或按您的团队决定的时间检查。严重的肝损伤并不常见，但有致命的病例报告，也有需要肝移植的病例报告。
肾功能：在开始时和治疗期间检查。在说明书汇总的数据中，估算的肾小球滤过率（GFR）中位数在十二个月内从85降到75 mL/min/1.73 m2。到五年时是69。
促甲状腺激素：针对甲状腺手术后正在服用左甲状腺素的人。伊马替尼可能使他们出现甲状腺功能减退。
儿童和青春期前的孩子的生长发育。有生长迟缓的报告。长期影响尚不清楚。

说明书还警告会对胎儿造成伤害。它要求在治疗期间以及最后一次服药后的14天内采取有效的避孕措施。

有两个事实值得直接说明。格列卫没有黑框警告。它的禁忌症部分写的是“无”。

这并不等于没有风险。有几个严重的问题列在“警告和注意事项”之下：肺部或心脏周围积液；心力衰竭；胃肠道出血；胃肠壁穿孔；斯蒂文斯-约翰逊综合征等水疱性皮肤反应；肿瘤溶解综合征，即大量癌细胞同时死亡，涌入血液。

其他药物在这里也很重要。强效CYP3A4诱导剂会降低伊马替尼的水平，例如利福平、卡马西平和苯妥英。酮康唑等强效抑制剂则会使水平升高。说明书说，同样出于这个原因，应避免葡萄柚汁。

最新的说明书在DailyMed上。生产厂家必须保持其更新。药师可以把这些内容与某个人正在使用的其他药物逐一对照。一个通用的页面做不到这一点。

**如果您呼吸困难、胸痛、突然意识混乱或大量出血，请拨打911或前往急诊科。**不要自己开车。
**如果您的体温达到或超过100.4°F（38°C），请立刻联系您的医疗团队，无论白天黑夜。**伊马替尼可能降低血细胞计数，CDC表示，癌症治疗期间出现这种发热，应立即打电话给医生。如果联系不上他们，请前往急诊科。
**如果您体重迅速增加或突然出现水肿，或者出现水疱性皮疹，请立刻联系您的医疗团队。**说明书要求医疗团队对意外的体重快速增加采取行动，并把水疱性皮肤反应列在其警告之中。

这种药在某一个具体病例中要达到什么目的，属于治疗方案的内容。