Afinitor（依维莫司）：它是什么，以及会有什么情况

本页写给已经被开了依维莫司（Afinitor）的人及其家人。内容包括这种药物获批用于什么、最常导致剂量改变的副作用、药物相互作用，以及何时需要求助。

一种药物，多种癌症和一种遗传性疾病

Afinitor是商品名。依维莫司是通用名。它阻断mTOR，这是细胞内的一个开关，决定细胞是否生长、分裂和建立血管。把这个开关调低，生长就会变慢。

获批的用途异常多样。

• 激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌，在绝经后，与依西美坦联合使用，用于来曲唑或阿那曲唑已不再有效之后。
• 正在进展、无法切除或已扩散的胰腺神经内分泌肿瘤。还有正在进展的、分化良好的、无功能的胃肠道或肺部神经内分泌肿瘤，无法切除或已扩散。药物标签说明它不适用于有功能的类癌肿瘤。
• 晚期肾癌，在已尝试舒尼替尼或索拉非尼之后。
• 结节性硬化症中的肾血管平滑肌脂肪瘤，且不需要马上手术。
• 结节性硬化症中一种叫SEGA的脑肿瘤，从1岁起，当它需要治疗但无法完全切除时。
• 结节性硬化症中的癫痫发作，从2岁起，作为附加治疗。这种用途使用的是Afinitor Disperz，一种可在水中溶解的剂型。

对于乳腺癌、神经内分泌肿瘤和肾癌，标签上印的剂量是每天一次10 mg。您自己的处方由您自己的团队开具，当口腔溃疡、肺部炎症或其他药物使得降低剂量合理时，他们会降低剂量。

口腔溃疡是改变剂量最常见的原因

口腔炎，即口腔溃疡和疼痛发炎的黏膜，在标签所列的各项试验中发生率为44%至78%。严重的占4%至9%。通常在最初8周内开始。

请在第一天就问您的团队关于漱口水的事。标签说，从第一剂开始使用不含酒精的类固醇（地塞米松）漱口水，可以降低口腔溃疡发生的频率和严重程度。含有酒精、过氧化氢、碘或百里香的产品可能使溃疡加重。一旦吃喝变得困难，请立刻告诉团队，因为短暂停药或降低剂量往往就能解决。

肺部炎症和感染风险

依维莫司会抑制免疫系统，所以更容易发生感染。包括肺炎、真菌感染、结核类（分枝杆菌）感染，以及以前患过乙型肝炎的人乙肝再次发作。有些感染是致命的。发烧、寒战或有痰的咳嗽需要评估，而不是硬撑着等它过去。

非感染性肺炎是另一个问题：这是由药物本身而不是细菌引起的肺部炎症。扫描可能显示变化，而症状很少或没有，标签说，仅此一点并不总是需要改变剂量。新出现的气短，或新出现或加重的咳嗽，应该及时报告，不要归结为累了。

治疗期间要避免接种活疫苗，也要避免与刚接种过活疫苗的人密切接触。对其他疫苗的反应可能会较弱。

血糖、胆固醇和定期验血

依维莫司会使许多人的血糖、胆固醇和甘油三酯升高。肾功能和血细胞计数也可能变化。请预期在开始前和之后每隔一段时间要验血。如果您有糖尿病，监测很可能会加强。

葡萄柚、其他药物和手术

葡萄柚和葡萄柚汁会升高依维莫司的水平，最好完全避免。几种抗生素、抗真菌药和心脏药物也会使它升高。另一些药物会降低它的水平，使它效果变差。圣约翰草是第二类的常见例子。请把完整的用药清单拿给您的药剂师看。

还有两件值得提醒的事。伤口愈合可能较慢，所以在任何手术或操作之前，请告诉外科医生和牙医。标签说，计划手术前至少1周要停药，何时重新开始由您的团队告知。另外，如果与用于血压的ACE抑制剂一起服用，血管性水肿（面部、嘴唇或舌头突然肿胀）的风险会升高。在合并试验中，用依维莫司的为6.8%，不用的为1.3%。这种肿胀是紧急情况。

何时需要尽早求助

• 如果您的面部、嘴唇或舌头肿起来，或者声音改变、呼吸变紧，请拨打911或前往急诊室。 如果您同时服用ACE抑制剂，这种风险更高。不要自己开车。
• 如果您的体温达到或超过100.4°F (38°C)，或出现发抖的寒战，请立刻就医，不要等下一次门诊的号。 依维莫司会抑制免疫系统，而CDC把癌症治疗期间的发烧视为紧急情况，因为感染可能在几个小时内变得严重。请在路上拨打您团队的紧急电话，或直接去急诊室。
• 如果您有新的或加重的咳嗽（无论有无痰）、胸痛、喘鸣，或新出现气短，请立刻联系您的医疗团队。 患者说明书说要立刻告诉您的医疗人员。
• 如果口腔溃疡让您无法正常吃喝，或者您突然非常口渴、排尿很多且体重下降，请当天联系您的医疗团队。

资料来源

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2150f73a-179b-4afc-b8ce-67c85cc72f04

https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/everolimus

https://www.cdc.gov/cancer-preventing-infections/patients/fever.html