Xalkori（克唑替尼）：它是什么，以及会发生什么

克唑替尼是一种口服的癌症药物。它的商品名是Xalkori。本页面写给已被开了这种药的人及其家人。内容包括它能帮助谁、如何服用、需要留意的副作用，以及什么时候要打电话求助。

克唑替尼只对有ALK或ROS1改变的肿瘤起作用

Xalkori是商品名。克唑替尼是通用名。它有胶囊剂型，也有供儿童使用的口服颗粒。它阻断两种出了问题的蛋白质，ALK和ROS1。这两种都不是成人肺组织的正常成分。它们是在某个基因断裂并与相邻基因连接时出现的。连接后的基因随后驱动癌症。

这关系到它能帮助谁。如果没有这些改变之一，克唑替尼就没有可阻断的对象。由经FDA批准的、对肿瘤组织（有时是对血液）进行的检测来决定。请问问您的肿瘤发现的是哪一种改变。这两种不一样，治疗选择也不同。

它用于哪些癌症

药品说明书涵盖肺癌和两种较罕见的肿瘤。

• 已扩散的非小细胞肺癌，用于成人，肿瘤为ALK阳性或ROS1阳性时。
• 间变性大细胞淋巴瘤，ALK阳性，且已复发或对治疗没有反应，用于1岁起的儿童和年轻成人。说明书指出，尚未证明它对患有这种淋巴瘤的老年成人有效。
• 炎性肌纤维母细胞瘤，ALK阳性，且不能手术切除或已复发，用于成人和1岁起的儿童。

服用多少，以及如何服用

对成人，说明书上的通常用量是250 mg，每天两次。但您实际服用的，以您自己的处方为准。肾功能、肝功能和相互作用的药物都会改变它。患淋巴瘤的儿童按体型计算剂量，由肿瘤科药房计算。

这是说明书上的成人用量。您实际服用多少，由您自己的胸部肿瘤团队决定。如果出现眼部、肝脏或心律方面的副作用，他们常常会减量。

整粒吞服，每天两次，空腹或随餐均可。不要自己调整剂量。许多药物和葡萄柚会改变进入您血液的克唑替尼的量。所以在添加任何东西之前先问清楚，包括非处方产品和草药。

最初几周的视力变化

接下来的几节介绍您的团队会留意的副作用。视力问题是最常见的影响之一，通常在开始用药后一周内出现。大多数人描述的是闪光、光的拖影或模糊。这些在明暗之间转换时往往最明显。

严重的视力丧失很少见。在肺癌试验中，1,719人中有0.2%出现了伴有视力丧失的4级视野缺损。

每次就诊都会检查视觉症状。使用这种药的儿童，要按团队设定的固定日程做完整的眼科检查：先早期，然后重复。请报告任何新的视觉症状，而不是等着看它会不会好转。

对肝脏、心率和肺部的影响

肝脏的血液检查在头两个月里会经常检查，之后定期检查。血细胞计数则按各自的日程检查。您的团队会把两者都排入日程，这些预约就是及早发现问题的办法。

克唑替尼还可能使心跳变慢。所以要监测脉搏和血压，其他会使心跳变慢的药物可能需要复查。它可能使心电图（心律描记）上的QT间期延长。

肺部炎症是其中最罕见的，但也最紧急。新出现的气短、新出现的咳嗽或发烧，需要尽快评估。它可能看起来像胸部感染，但其实是别的问题。

如果癌症又开始生长

ALK阳性和ROS1阳性的癌症常常起初反应良好，随后又开始生长。现在已有几种针对同样靶点的较新药物获批。如果扫描结果发生变化，这是一场关于下一个选择的谈话，而不是路的尽头。

什么时候要尽早求助

有些症状不应该等到下次就诊。请用这份清单来决定多快打电话。

• **如果您在休息时突然呼吸困难、胸痛，或晕倒、或觉得快要晕倒并且脉搏非常慢，请拨打911或前往急诊室。**不要自己开车。
• 如果咳嗽或气短是新出现的或在加重，尤其伴有体温达到或超过100.4°F (38°C)，如果部分视野消失，或如果您的皮肤或眼睛发黄、尿液变深，或右肋下方胃痛，请立刻联系您的医疗团队。
• 如果您开始看到闪光、光的拖影或视物模糊，请在一两天内联系您的医疗团队。

资料来源

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2a51b0de-47d6-455e-a94c-d2c737b04ff7

https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/crizotinib